Por Christian Rea Tizcareño

Se llama Kaletra. Es un medicamento antirretroviral que combina dos sustancias conocidas como inhibidores de la proteasa: Lopinavir y Ritonavir, las cuales evitan que las células T del sistema inmunológico infectadas por el VIH produzcan nuevas copias del virus en la sangre. Se trata de tabletas que no requieren refrigeración —se pueden almacenar a temperatura ambiente—, pueden tomarse con o sin alimentos, son más solubles en el organismo y en marzo entrarán al mercado mexicano, según se informó en conferencia de prensa.

En el marco del Día Mundial de Lucha contra el Sida, el médico Alejandro Vargas, investigador clínico en la industria farmacéutica, y la médica Laura Waters, investigadora del Hospital Chelsea Westminster de Londres, Inglaterra, calificaron al medicamento producido por laboratorios Abbott como un avance en la ciencia médica actual.

El fármaco, creado en Ludwigshafen, Alemania, cuenta con el aval de los organismos internacionales y nacionales que aprueban la fabricación y comercialización de fármacos en sus respectivos países y regiones: la Administración para los Alimentos y los Medicamentos de Estados Unidos, la Agencia Europea para la Evaluación de los Medicamentos, para la Unión Europea, y la Secretaría de Salud de México.

Cualidades potenciadas
Cada tableta de Kaletra contiene 200 miligramos de Lopinavir y 50 de Ritonavir. Si las personas seropositivas las toman con otros antirretrovirales, su carga viral puede disminuir a niveles sumamente bajos y su conteo de células CD4 puede aumentar. Esto significa que conseguirán mantenerse saludables por más tiempo.

La nueva presentación de tabletas de Lopinavir/Ritonavir tiene el mismo costo que la versión en cápsulas de gel y representa la puesta en marcha de la tecnología Meltrex® desarrollada por Abbott. El procedimiento de fabricación de las tabletas se basa en la extrusión fundida Meltrex, proceso tecnológico que permite que la fórmula del medicamento pueda combinarse en una tableta.

De esta manera, el paciente con VIH/sida sólo tomará dos tabletas por la mañana y dos por la tarde, en lugar de seis cápsulas. Asimismo, Kaletra tabletas tiene menos efectos secundarios, pues posee excipientes (sustancias que permiten la solubilidad y absorción adecuada de los medicamentos) diferentes a los indispensables para las cápsulas de gel blando.

De acuerdo con Waters, la efectividad de Kaletra no deja lugar a dudas, pero señala que había consideraciones importantes sobre su toma, debido principalmente a los efectos secundarias provocados, en particular diarrea. Con la nueva versión en tableta de Lopinavir/Ritonavir este malestar gastrointestinal disminuye. De acuerdo con estudios preliminares citados por Waters, las cápsulas de gel de Kaletra se asociaban con diarrea en 16 por ciento de los casos; la versión de tabletas ha hecho disminuir el porcentaje a cinco por ciento.

El cambio a tabletas también permite prescindir del refrigerador, pues pueden almacenarse a temperatura ambiente. Sobre la no refrigeración del fármaco, Laura Waters señaló que esta cualidad asegura la privacidad de las personas que comparten trabajo o casa con otras y resulta un gran acierto para los países en desarrollo, porque no todo el mundo tiene un frigorífico.

Una encuesta levantada en Inglaterra entre usuarios de Kaletra reveló que 90 por ciento de los pacientes prefieren la versión tableta a la cápsula, pues favorece su calidad de vida.

¿Quién lo puede tomar?
Lopinavir/Ritonavir es un inhibidor de la proteasa indicado para la infección por VIH. La medicación anti sida depende de las indicaciones de los médicos, que a su vez siguen los lineamientos establecidos por las guías de tratamiento antirretroviral disponibles en todo el mundo y norma en muchos de ellos. De acuerdo con Laura Waters, Kaletra es la primera opción de tratamiento en las guías de tratamiento, pues “en términos de potencia, ningún fármaco ha demostrado mejor desempeño que Kaletra”.

“Los inhibidores de la proteasa —nacidos en 1991— son actualmente uno de los principales pilares del tratamiento contra el VIH. De esta familia, el medicamento que ha mostrado mayor solidez en la terapia antirretroviral es la coformulación de Lopinavir/ Ritonavir”, explicó Waters, quien vino a México para hablar del nuevo fármaco.

Por su parte, Alejandro Vargas señaló que su administración se recomienda para los dos tipos de pacientes con VIH: los que no han recibido ningún tratamiento y los que ya lo han tomado alguna vez.

¿Cómo actúan los IP?
La resistencia del virus comienza cuando el VIH deja de ser afectado por algunos medicamentos, por lo que el daño al sistema inmunológico —o de defensa— avanza y el virus se multiplica de manera incontrolable.

“Para que el VIH sobreviva debe invadir a diferentes células de nuestro organismo. El virus cuenta con propiedades físico-químicas que le permiten entrar a dichas células. Para multiplicarse, emplea enzimas necesarias para generar copias del virus”, argumentó Waters.

Una de las enzimas más importantes en el ciclo de replicación del VIH, conocida como la proteasa, es la encargada de cortar y ensamblar las partículas virales. Y en este proceso es en el que actúan los inhibidores de la proteasa, los cuales disminuyen rápida y potentemente la carga viral de los sujetos infectados cuando inhiben la proteína funcional del VIH.

Sencillez, clave de la nueva tableta
Vargas señaló que el medicamento, aprobado en octubre de 2005 por la FDA, ya se vende en Estados Unidos, Reino Unido, diferentes partes de Europa y América del Sur, en donde ha demostrado ser un tratamiento “de primera línea. Ofrece la misma eficacia y aporta mejoras cualitativas importantes, tanto desde el punto de vista de efectos secundarios, como de dosificación y almacenamiento. Es el único inhibidor de la proteasa que no necesita refrigeración, lo que implica una mejora en la calidad de vida y en el control del VIH”.

Para el investigador médico, es importante mantenerse a la vanguardia en la creación de opciones de tratamiento del VIH/sida, pues se trata de virus “inteligente”, que genera resistencias a los fármacos. Cada vez más se busca mejorar las oportunidades de los pacientes para dosificar menos medicamento, con mayor eficacia y una prolongada calidad de vida. “Los inhibidores de la proteasa crearon un parteaguas, al reducir la mortalidad por sida”, señaló Vargas.

La presentación de la nueva presentación del fármaco también se realizó con la comunidad médica en una cena celebrada en el alcázar del castillo de Chapultepec. En ese marco, la especialista Griselda Hernández Tepichín, directora de Atención Integral del Centro Nacional de Prevención y Control del VIH/sida, señaló que las autoridades de salud del país ya trabajan para tener disponible la nueva versión del fármaco en los servicios públicos de salud. “Todo parece indicar que pronto podremos tenerlo en el sector salud”, comentó. Se planea que a partir de febrero comience la sustitución paulatina de Kaletra en el abasto a los servicios públicos de salud.