Un nuevo fármaco anticonvulsivo para controlar la epilepsia, útil para niños y adultos que no responden al tratamiento convencional, fue descubierto por María Sitges Berrondo, del Instituto de Investigaciones Biomédicas de la Universidad Nacional Autónoma de México (UNAM).

El medicamento no causa efectos secundarios adversos y está en proceso de patente nacional e internacional, gracias a una alianza con el Laboratorio Sicofarma, que lo comercializará con el nombre de Stabilliza.

Por este trabajo, la neurocientífica obtuvo el Premio Canifarma 2012, en investigación clínica, que desde hace 38 años otorga la Cámara Nacional de la Industria Farmacéutica para estimular el quehacer científico y su vínculo con la industria del ramo.

Sitges obtuvo el reconocimiento junto a Saúl Garza, del departamento de Neurología del Hospital Infantil de México, quien realizó las pruebas del fármaco en humanos.

En México, de 1.5 a dos millones de personas padecen epilepsia, trastorno cerebral caracterizado por la recurrencia de convulsiones o crisis, episodios de alteración de la actividad cerebral que causan cambios en la atención o el comportamiento.

La epilepsia ocurre cuando algunos cambios permanentes en el tejido cerebral provocan que ese órgano esté muy excitable o agitado. En esa condición, envía señales anormales, lo que genera convulsiones repetitivas e impredecibles que causan ausencias, pérdida del conocimiento y temblores violentos.

Los fármacos antiepilépticos disponibles, aunque controlan las convulsiones en 70 por ciento de los casos, producen efectos secundarios adversos, como daño cognitivo, hepático y auditivo. Sin embargo, 30 por ciento de los pacientes tienen epilepsia refractaria, es decir, no responden a los tratamientos convencionales, comentó Sitges en entrevista.

Luego de 14 años de investigación experimental en el laboratorio de Sitges, quien junto con el doctor Vladimir Nekrassov, del Instituto Nacional de Rehabilitación, investigó el efecto de la vinpocetina en terminales nerviosas cerebrales aisladas, en modelos animales de convulsiones y sordera, así como en pacientes con pérdida auditiva, opción terapéutica para el tratamiento de la epilepsia refractaria está en vías de llegar al mercado.

Estudiaba canales de sodio, en los que actúan la mayoría de los fármacos antiepilépticos. La vinpocetina es un inhibidor de la enzima fosfodiesterasa y pensé que por medio de ese efecto podría modular al canal de sodio. Entonces, comencé a investigar sus efectos en terminales nerviosas cerebrales, indicó Sitges sobre su idea inicial para desarrollar la investigación.

Como la científica creía, el fármaco bloqueó la permeabilidad al sodio con eficacia. Después comparó su respuesta con otros medicamentos antiepilépticos que se dan generalmente a los pacientes y resultó efectivo. Además de que no tiene efectos secundarios adversos, como otros antiepilépticos, mejora el funcionamiento hepático, añadió.

Durante varios años Sitges realizó experimentos con diversos modelos animales y demostró que la vinpocetina resultó efectiva en el control de las convulsiones, incluso en dosis mucho menores que otros antiepilépticos.

En su laboratorio, caracterizó el mecanismo de acción y descubrió que también bloquea canales de calcio y abre los de potasio. Esto le da superioridad respecto de fármacos ya existentes, dijo.

En sus estudios más recientes, aún por publicar, la neurocientífica ha encontrado que el medicamento también inhibe la producción de citocinas proinflamatorias cerebrales. Hace todo de manera simultánea, lo que le da una ventaja: controla convulsiones y epilepsias refractarias, que otros medicamentos no son capaces de lograr.

Pruebas clínicas

Para probar la eficacia y seguridad del fármaco Stabilliza en humanos, Saúl Garza realizó un estudio clínico doble ciego, aleatorio y controlado con placebo, en pacientes con epilepsia refractaria.

Los resultados mostraron que 67 por ciento de las personas tratadas con el nuevo fármaco redujeron al menos a la mitad sus crisis epilépticas (algunos llegaron a 75 por ciento), mientras el grupo con placebo las disminuyó 13 por ciento.

Además de que reduce significativamente el número de convulsiones, es seguro, como se demostró, al utilizarlo combinado con tres antiepilépticos que eran del tratamiento base inicial llevado a dosis terapéuticas y al cual los pacientes no habían respondido.